Tamiflu (Oseltamivir fosfato) es un fármaco antiviral oral aprobado para el tratamiento de la influenza aguda y sin complicaciones en pacientes de 2 semanas de edad y mayores cuyos síntomas de gripe no han durado más de dos días.
Oseltamivir fosfato está aprobado para tratar la influenza tipo A y B; Sin embargo, la mayoría de los pacientes incluidos en los estudios se infectaron con el tipo A, la más común en la eficacia estadounidense de Tamiflu en el tratamiento de la influenza en sujetos con enfermedad cardíaca crónica y/o enfermedad respiratoria no se ha establecido.
El fosfato de oseltamivir también está aprobado para la prevención de la influenza en adultos y niños mayores de un año o más. La eficacia del polvo de fosfato de oseltamivir para la prevención de la influenza no se ha establecido en pacientes inmunocomprometidos.
Api; tamiflu; Virus de la influenza; Aminas; Antivirales; apis; Intermedios y productos químicos finos; Farmacéuticos; Oseltamivir
Archivo Mol:
204255-11-8.mol
Estructura química de fosfato de osteltamivir
Tamiflu Propiedades químicas
Punto de fusion
196-198 ° C
temperatura de almacenamiento.
-20 ° C congelador
solubilidad
H2O: soluble30mg/ml, claro
forma
polvo
color
blanco a beige
actividad óptica
[α]/d -26 a -36 °, c = 1 en H2O
Inchikey
Pgzumbjqjwiwgj-ifakauozsa-n
Referencia de base de datos CAS
204255-11-8 (referencia de base de datos CAS)
Uso y síntesis de Tamiflu
Usos
El fosfato de oseltamivir es un inhibidor oralmente activo de la neuraminidasa del virus de la influenza; convertido in vivo al metabolito ácido activo. Una droga antiviral. Es un producto de investigación relacionado con Covid19.
Virus antiinfluenza
El fosfato de oseltamivir es un tipo de fármacos antiinfluenza, bajo el nombre comercial Tamiflu. Su apariencia exhibe como polvo blanco a blanco amarillento. Se puede dividir en el inhibidor selectivo de tipo A (alfa) y B (beta) de la neuraminidasa del virus de la influenza y puede prevenir la liberación de virus de las células infectadas, al inhibir la actividad de la neuraminidasa del virus de la influenza, lo que alcanza el propósito del control del control del control del control del control del control del control del control del control de Síntomas de influenza. Clínicamente, se puede utilizar para el tratamiento de la influenza tipo A y la influenza tipo B en adultos y niños de 1 año o más de 1 año, así como la prevención clínica de la influenza A y B en adultos y adolescentes de 13 años o más de 13 años 13 años. El fosfato de oseltamivir puede estar sujeto al metabolismo rápido en el carboxilato de oselatamivr después de la absorción gastrointestinal con el 75% de la dosis administrada oral total que participa en la circulación sistémica en el carboxilato de Oselatamivr. El ingrediente activo de este fármaco es un inhibidor de neuraminidasa potente y único que actúan sobre todos los procesos de infección por el virus de la influenza, evitando la replicación de todas las tensiones de virus de la influenza clínicamente relevantes A o B. Tiene un efecto inhibitorio obvio incluso en la concentración nanomolar in vitro. Ha observado Ben in vitro que el metabolito activo puede inhibir el crecimiento del virus de la influenza, así como in vivo, puede inhibir la replicación y la patogenicidad del virus de la influenza. Este producto, al inhibir la liberación de virus de las células infectadas, puede reducir la propagación del virus de la influenza A o B. La información anterior es editada por Chemicalbook of Dai Xiongfeng.
Usos
Antibióticos y antivirus
Descripción
Oseltamivir se lanzó en los Estados Unidos y Suiza para el tratamiento de infecciones por influenza por todos los virus de la cepa comunes. Se puede obtener por al menos 2 maneras diferentes, incluida una nueva síntesis de 12 pasos de (-)-ácido quínico. Oseltamivir es el profármaco de éster etílico de GS-4071, el ácido correspondiente, que es uno de los inhibidores más potentes de las isoenzimas de neuraminidasa (sialidasa) de la influenza y B; Estas glucoproteínas se expresan en la superficie del virión y son esenciales para la replicación del virus para las cepas A y B. Oseltamivir surgió como uno de los dos primeros inhibidores de la neuraminidasa para llegar al mercado. GS-4071 demostró una biodisponibilidad oral baja (<5%) en animales debido a una mala absorción de la barrera gastrointestinal; Al incorporar un grupo de éster más lipofílico, la bioaviliabilidad oral puede alcanzar el 30 al 100% en ratones, ratas y perros. Después de la administración oral de oseltamivir en ratas, se encontró una concentración similar de GS-4071 en el líquido de revestimiento broncoalveolar y el plasma que indicaba una buena penetración del compuesto activo en el tracto respiratorio inferior. En ratones, pollos y hurones, se descubrió que Oseltamivir administrado por vía oral tenía efectos inhibitorios significativos en las infecciones por influenza A y B para proteger contra un desafío letal del virus y la disminución del titular del virus en los pulmones o lavados nasales. En varios ensayos clínicos con pacientes que reciben cápsulas orales diariamente, se demostró que Oseltamivir es efectivo para reducir significativamente la duración y la gravedad de los síntomas clínicos, incluida la fiebre, la tos y el malestar general, tanto en el tratamiento temprano como en la prevención.
Propiedades químicas
Sólido cyrstalline blanco
Usos
Inhibidor de la neuraminidasa del virus de la influenza por vía oral; convertido in vivo al metabolito ácido activo. Una droga antiviral.
El fosfato de oseltamivir (Tamiflu) es un inhibidor competitivo de neuraminidasa. El prodrug oseltamivir fosfato (tamiflu) en sí mismo no es viralmente efectivo; Sin embargo, una vez en el hígado, se convierte en procesos químicos naturales, hidrolizado hepáticamente a su
Un agente antiviral
MSDS: MSDS disponible
COA: COA puede estar disponible si nos envía una consulta.
