Las rifamicinas son una familia de antibióticos producidos por un actinomicete ahora clasificado como amycolatopsis mediterranei. Todas las rifamicinas terapéuticamente útiles son derivadas semisintéticas de rifamicina B, un producto de fermentación que es poco activo, pero se produce fácilmente y fácilmente se convierte químicamente en la rifamicina S, desde la cual se preparan los derivados más activos. Todos ellos comparten la estructura general.
Los productos naturales como rifamicinas, que se caracterizan por un anillo aromático que se extienden por un puente alifático (ANSA) se denominan \"Ansamycins\". A esta clase pertenecen a las estreptovaricinas y las tolipomicinas (química y biológicamente similares a las rifamicinas) y la geldanamicina y los maytasinos, que tienen actividades biológicas bastante diferentes, antiblastas y biológicas. Entre la gran cantidad de derivados de rifamicina investigados, la rifampicina (rifampina) es, con mucho, la más importante y más utilizada. Varios otros, especialmente rifabutina, rifapentina y rifaximina, también están en uso en varias partes del mundo. La rifamicina SV y la rifamida están mucho menos disponibles.
| Punto de fusion | 179-181 ° C (DEC.) |
| alfa | D20 + 476 ° (c = 0.1 en metanol) |
| Punto de ebullición | 700.89 ° C (estimación aproximada) |
| densidad | 1.2387 (estimación aproximada) |
| índice de refracción | 1.6630 (estimación) |
| formulario | ordenado |
| pKa | 3.85 ± 0.70 (previsto) |
| λmax | 390nm (MeOH) (encendido). |
| Merck | 14,8217 |
| Inculcido | BTVYFIMKUHNOBZ-ODRIEIDWSA-N |
| Usos | Antibiótico semi-sintético. |
| Uso clínico | Las rifamicinas son un grupo de antibióticos relacionados químicamente por la fermentación de las culturas de StreptomycesMedioperRanei. Pertenecen a una clase de antibióticos llamados teansamycins que contienen un anillo macrocíclico, circuló acrossstwo posiciones no ajacentes de un núcleo aromático. La Termansa significa \"manejar,\" describiendo bien la topografía de la testructura. Las rifamicinas y muchos de sus derivados semisintéticos tienen un amplio espectro de actividad antimicrobiana. Son muy activos contra la bacteria grampositiva y M. tuberculosis. Sin embargo, también son activos en contra de las bacterias gramnegativas y muchos virus. La rifampina, derivada asemisítica de la rifamicina B, se lanzó como agente anantúbercular en los Estados Unidos en 1971. Se aprobó un derivado de un síntomisítico, la rifabutina, se aprobó en 1992 para el tratamiento de las infecciones micobacterianas atípicas. Se revisó la química de las rifamicinas y otros ansamycins. Todas las rifamicinas (A, B, C, D, y E) son biológicamente activas. Algunos de los derivados semisintéticos de rivamicina B son los inhibidores conocidos más potentes de la polimerasa DnadiredRna en bacterias, y su acción isbactericida. No tienen actividad contra la mamífericazima. El mecanismo de acción de las rifamicinas como inhibidores de la replicación viral parece diferir de la de su bactericida. Su efecto neto es inhibir la formación de partículas de vehículos, aparentemente evitando una polipeptideconversión específica.77 Las rifamicinas se unan a la subunidad β de las polimeras de ARNP dependientes bacterianas para prevenir la iniciación de la cadena.78 La resistencia bacteriana a la rifampina se ha asociado con mutaciones que conducen a aminoácidos. Sustitución en la subunidad.78 Se ha observado un alto nivel de resistencia cruzada entre rifamicinas. |
COA: COA puede estar disponible si nos envía consulta.
Envíenos un email a:info@maxmedchem.compara más detalles.
Las rifamicinas son una familia de antibióticos producidos por un actinomicete ahora clasificado como amycolatopsis mediterranei. Todas las rifamicinas terapéuticamente útiles son derivadas semisintéticas de rifamicina B, un producto de fermentación que es poco activo, pero se produce fácilmente y fácilmente se convierte químicamente en la rifamicina S, desde la cual se preparan los derivados más activos. Todos ellos comparten la estructura general.
Los productos naturales como rifamicinas, que se caracterizan por un anillo aromático que se extienden por un puente alifático (ANSA) se denominan \"Ansamycins\". A esta clase pertenecen a las estreptovaricinas y las tolipomicinas (química y biológicamente similares a las rifamicinas) y la geldanamicina y los maytasinos, que tienen actividades biológicas bastante diferentes, antiblastas y biológicas. Entre la gran cantidad de derivados de rifamicina investigados, la rifampicina (rifampina) es, con mucho, la más importante y más utilizada. Varios otros, especialmente rifabutina, rifapentina y rifaximina, también están en uso en varias partes del mundo. La rifamicina SV y la rifamida están mucho menos disponibles.
| Punto de fusion | 179-181 ° C (DEC.) |
| alfa | D20 + 476 ° (c = 0.1 en metanol) |
| Punto de ebullición | 700.89 ° C (estimación aproximada) |
| densidad | 1.2387 (estimación aproximada) |
| índice de refracción | 1.6630 (estimación) |
| formulario | ordenado |
| pKa | 3.85 ± 0.70 (previsto) |
| λmax | 390nm (MeOH) (encendido). |
| Merck | 14,8217 |
| Inculcido | BTVYFIMKUHNOBZ-ODRIEIDWSA-N |
| Usos | Antibiótico semi-sintético. |
| Uso clínico | Las rifamicinas son un grupo de antibióticos relacionados químicamente por la fermentación de las culturas de StreptomycesMedioperRanei. Pertenecen a una clase de antibióticos llamados teansamycins que contienen un anillo macrocíclico, circuló acrossstwo posiciones no ajacentes de un núcleo aromático. La Termansa significa \"manejar,\" describiendo bien la topografía de la testructura. Las rifamicinas y muchos de sus derivados semisintéticos tienen un amplio espectro de actividad antimicrobiana. Son muy activos contra la bacteria grampositiva y M. tuberculosis. Sin embargo, también son activos en contra de las bacterias gramnegativas y muchos virus. La rifampina, derivada asemisítica de la rifamicina B, se lanzó como agente anantúbercular en los Estados Unidos en 1971. Se aprobó un derivado de un síntomisítico, la rifabutina, se aprobó en 1992 para el tratamiento de las infecciones micobacterianas atípicas. Se revisó la química de las rifamicinas y otros ansamycins. Todas las rifamicinas (A, B, C, D, y E) son biológicamente activas. Algunos de los derivados semisintéticos de rivamicina B son los inhibidores conocidos más potentes de la polimerasa DnadiredRna en bacterias, y su acción isbactericida. No tienen actividad contra la mamífericazima. El mecanismo de acción de las rifamicinas como inhibidores de la replicación viral parece diferir de la de su bactericida. Su efecto neto es inhibir la formación de partículas de vehículos, aparentemente evitando una polipeptideconversión específica.77 Las rifamicinas se unan a la subunidad β de las polimeras de ARNP dependientes bacterianas para prevenir la iniciación de la cadena.78 La resistencia bacteriana a la rifampina se ha asociado con mutaciones que conducen a aminoácidos. Sustitución en la subunidad.78 Se ha observado un alto nivel de resistencia cruzada entre rifamicinas. |
COA: COA puede estar disponible si nos envía consulta.
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